임상시험용 WEE1/MYT1 억제제

SGR-3515

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목표

Wee1/Myt1

프로그램 유형

독점적인 소분자

적응증

고형 종양

무대

Phase 1. 임상 개발

개요

SGR-3515는 Wee1/Myt1 억제제입니다.

Wee1 및 Myt1 (막 관련 티로신/트레오닌 1) 키나아제는 사이클린 의존성 키나아제 1(CDK1)의 인산화 및 비활성화를 통해 세포 주기와 DNA 손상 반응을 조절함으로써, 세포가 유사분열에 진입하기 전에 DNA 손상을 복구할 수 있도록 합니다. Wee1과 Myt1의 동시 기능 상실은 암세포에 선택적 취약성을 부여하며, 이러한 기전을 ‘합성 치사성’이라고 합니다라고 불리는 기전이다. Wee1과 Myt1을 억제하는 화합물은 부인과암 및 기타 암에서 임상적 효능을 보인 바 있다.

당사의 접근 방식

당사는 자체 계산 플랫폼을 활용하여 물리화학적 특성이 최적화된, 선택성이 높고 구조적으로 서로 다른 여러 가지 Wee1 억제제를 발굴했습니다. 전임상 모델 실험을 통해 SGR-3515가 단독 요법 및 다른 약제와의 병용 요법에서 강력한 약력학적 반응과 항종양 활성을 나타내는 것으로 확인되었습니다. SGR-3515는 차별화된 생화학적, 생물물리학적 및 기능적 특성을 지닌 Wee1/Myt1 이중 억제제로, 종양 조직 내에서 Wee1과 Myt1을 지속적으로 억제합니다. Myt1의 동시 억제는 활성을 강화하고 합성 치사 효과를 활용하여 종양의 내성을 감소시킬 잠재력을 지닙니다. SGR-3515의 이러한 특성 덕분에 항종양 활성을 유지하면서 혈액학적 독성을 최소화할 수 있도록 투여 일정을 최적화할 수 있습니다.

SGR-3515는 현재 진행성 고형암 환자를 대상으로 임상 개발이 진행 중이다.