開発中のWEE1/MYT1阻害剤

SGR-3515

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ターゲット

Wee1/Myt1

プログラムの種類

独自開発の低分子化合物

適応

固形腫瘍

ステージ

Phase 1 臨床開発

概要

SGR-3515は、Wee1/Myt1阻害剤である。

Wee1 および Myt1 （膜結合型チロシン／スレオニン1）キナーゼは、サイクリン依存性キナーゼ1（CDK1）のリン酸化および不活性化を通じて細胞周期とDNA損傷応答を調節し、細胞が有糸分裂に入る前にDNA損傷を修復できるようにする。Wee1とMyt1の同時機能喪失は、がん細胞に選択的な脆弱性をもたらす。このメカニズムは「合成的致死性」と呼ばれる。Wee1およびMyt1を阻害する化合物は、婦人科がんやその他のがんにおいて臨床的有効性が示されている。

当社の取り組み

当社は、自社の計算プラットフォームを活用し、物理化学的特性を最適化した、選択性が高く構造的に異なる複数のWee1阻害剤を同定しました。前臨床モデルにおいて、SGR-3515が単剤療法として、また他の薬剤との併用療法の一部として、強力な薬力学的反応と抗腫瘍活性を示すことが確認されました。 SGR-3515は、独自の生化学的、生物物理学的、機能的プロファイルを有するWee1/Myt1デュアル阻害剤であり、腫瘍組織においてWee1およびMyt1を持続的に阻害します。Myt1の同時阻害は活性を高め、合成致死性を活用することで、腫瘍の耐性を低減する可能性があります。SGR-3515のプロファイルにより、抗腫瘍活性を維持しつつ、血液学的毒性を最小限に抑えるよう最適化された投与スケジュールが可能となります。

SGR-3515は現在、進行性固形がん患者を対象に臨床開発が進められている。