试验性 WEE1/MYT1 抑制剂

SGR-3515

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靶点

Wee1/Myt1

项目类型

专有小分子

适应症

实体瘤

舞台

Phase 1 临床开发

概述

SGR-3515 是一种 Wee1/Myt1 抑制剂。

Wee1 和 Myt1 （膜相关酪氨酸/苏氨酸激酶 1）激酶通过磷酸化和失活周期蛋白依赖性激酶1（CDK1）来调控细胞周期和DNA损伤应答，从而使细胞在进入有丝分裂前修复DNA损伤。Wee1和Myt1的同步功能丧失会使癌细胞产生选择性脆弱性，这一机制被称为合成致死性。抑制 Wee1 和 Myt1 的化合物已在妇科癌症及其他癌症中显示出临床疗效。

我们的方法

我们利用计算平台，筛选出多种高度选择性且结构各异的Wee1抑制剂，并优化了理化性质。临床前模型证实，SGR-3515无论是作为单药治疗，还是与其他药物联合治疗，均表现出强烈的药效学反应和抗肿瘤活性。 SGR-3515 是一种 Wee1/Myt1 双重抑制剂，具有独特的生化、生物物理和功能特征，可在肿瘤组织中持续抑制 Wee1 和 Myt1。Myt1 的协同抑制可增强药效并利用合成致死效应，有望降低肿瘤耐药性。SGR-3515 的特性使其能够优化给药方案，在维持抗肿瘤活性的同时，最大限度地降低血液学毒性。

SGR-3515目前正在针对晚期实体瘤患者进行临床开发。